Особенности использования Лозартана в клинической практике, побочные эффекты, противопоказания и инструкция по применению

Автор статьи: Марина Дмитриевна

2017.11.19

3 648

Препараты

Лозартан – международное непатентованное наименование селективного антагониста ангиотензиновых рецепторов. Препарат используется в клинической практике для терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы различной этиологии. Лозартан входит в список основных лекарственных средств ВОЗ.

Лозартан имеет меньшее число побочных эффектов и лучшую переносимость по сравнению с устаревшими ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. В официальной фармакологической классификации АТХ оригинал лозартана обозначается латинскими цифрами и буквами C09CA01.

Лозартан – антагонист АТ-1 полипептидных рецепторов в ренин-ангиотензин-альдостероновой системе

Упаковка

Препарат Лозартан-НАН – средство, влияющее на ренин-ангиотензиновую систему.

Лозартан – антигипертензивное средство, являющееся синтетическим блокатором рецепторов ангиотензина II типа AT1 (БРА II). Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (сопротивление сосудов току крови), сокращает постнагрузку (давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления току крови), снижает артериальное давление (АД). Снижает давление в малом (легочном) круге кровообращения, предупреждает задержку натрия и воды в организме. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема гипотензивное действие достигает максимума через 6 часов и постепенно уменьшается в течение 24 часов. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3 – 6-й неделе курсового применения.

Почему нужно лечить гипертонию

Гипертония означает, что кровь сильнее давит на сосуды. И такая нестабильность снижает работоспособность органов, особенно сердца и почек.

Гипертония мешает жить. Давление вызывает головную боль, частое сердцебиение, слабость, боль и плохое самочувствие.

Давление может повыситься не только от стресса, сильных нагрузок, погоды, но и в обычной жизни. То есть гипертония непредсказуема. Люди стараются избегать резких движений, чтобы не вызвать повышения давления.

В самых тяжелых случаях гипертония может стать причиной острой недостаточности, оттеков, инфаркта и инсульта.

Способ применения

ТаблеткиЛозартан-НАНпринимают внутрь, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до 100 мг 1 раз в сутки (утром).

Лозартан-НАН может применяться в сочетании с другими антигипертензивными средствами, особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом).

Пациенты с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥ 0,5 г/сутки

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 100 мг 1 раз в сутки, в зависимости от показателей АД через 1 месяц после начала лечения. Лозартан-НАН может быть назначен в комбинации с другими антигипертензивными средствами (диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами и препаратами центрального действия), инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной данными ЭКГ

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения артериального давления (АД).

Отдельные группы пациентов

Рекомендуемой коррекции доз нельзя достичь в соответствии с доступными формами дозировки. Поэтому, не рекомендуется назначение препарата пациентам, которым необходимы более низкие начальные дозы.

Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови

Для лечения пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме больших доз диуретиков), следует рассмотреть вопрос о применении начальной дозы 25 мг 1 раз в сутки.

Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе

Не требуется изменение начальной дозы у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата. Опыт применения препарата для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, поэтому лозартан противопоказан данной группе пациентов.

Применение у пациентов пожилого возраста

Как правило, у пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции начальной дозы лозартана, хотя следует рассмотреть возможность применения начальной дозой 25 мг у пациентов старше 75 лет.

Что лучше Лозап или Лозартан

По утверждениям специалистов — это равноценные по принципу действия препараты, отличающиеся лишь названиями, ценой и производителем. Но принимать их нужно по назначению врача, чтобы не усугубить эффективность параллельными действиями вспомогательных ингредиентов. Основные опасения касаются диуретических добавок. По совету Мясникова А.Л. (врач-кардиолог), при выборе гипотензивных средств необходимо руководствоваться уровнем мочевой кислоты в крови. При ее повышенном содержании и применении лекарств без диуретиков есть опасность возникновения артрозов.

Побочные действия

Во время лечения препаратом Лозартан-НАН могут развиться нежелательные эффекты, которые разделяются в соответствии с частотой возникновения на: очень частые (> 1/10); частые (> 1/100 и < 1/10); нечастые (> 1/1000 и < 1/100); редкие (> 1/10000 и < 1/1000); очень редкие (< 1/10000, включая единичные сообщения).

Артериальная гипертензия

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – сонливость, головная боль, нарушения сна.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго.

Нарушения со стороны сердца: нечасто – пальпитация, стенокардия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто – симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови, например пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект, сыпь.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – кашель, заложенность носа, фарингит, заболевания пазух, инфекции верхних дыхательных путей.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – боль в животе, запор, диарея, диспепсия, тошнота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – боль в спине, мышечные спазмы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения, повышенная утомляемость, отеки, боль в грудной клетке.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто – гиперкалиемия; редко – повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), обычно обратимое после отмены препарата.

Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения, повышенная утомляемость.

Хроническая сердечная недостаточность

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто – анемия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль; редко – парестезия.

Нарушения со стороны сердца: редко – синкопе, фибрилляция предсердий, инсульт.

Нарушения со стороны сосудов: часто – гипотензия, включая ортостатическую гипотензию.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – диспноэ, кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – крапивница, зуд, сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения, повышенная утомляемость.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто – повышение уровня мочевины в крови, креатинина и калия в сыворотке крови, нечасто – гиперкалиемия (часто – у пациентов, получавших лозартан в дозе 150 мг вместо 50 мг).

Артериальная гипертензия и сахарный диабет II типа в сочетании с заболеванием почек

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение.

Нарушения со стороны сосудов: часто – гипотензия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения, повышенная утомляемость.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто – гипогликемия, гиперкалиемия*.

* В ходе клинических исследований, проводившихся с участием пациентов с сахарным диабетом II типа в сочетании с нефропатией, гиперкалиемия > 5,5 ммоль/л была выявлена у 9,9% пациентов, получавших лозартан, и у 3,4%, получавших плацебо.

Следующие побочные реакции чаще возникали у пациентов, которые применяли лозартан, чем у пациентов группы плацебо.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – анемия.

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна – синкопе, пальпитация.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна – ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – диарея.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна – боль в спине.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – инфекции мочевыводящих путей.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна – гриппоподобные симптомы.

Опыт пострегистрационного применения

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – анемия, тромбоцитопения,

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и голосовой щели, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка), У ряда пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ; васкулит, включая пурпуру Шенлейна–Геноха.

Нарушения психики: частота неизвестна – депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна – мигрень, дисгевзия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна – звон в ушах.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – диарея, панкреатит, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – гепатит; частота неизвестна – нарушение функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – крапивница, зуд, сыпь, фоточувствительность, эритродермия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, у пациентов группы риска; эти изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна – эректильная дисфункция/импотенция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна – недомогание.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна – гипонатриемия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.

Совместимость Лозартана с алкоголем

В аннотации к препарату производить сообщает о допустимости совмещения препарата со спиртным, но только с большой осторожностью. Это значит, что пить следует осторожно и в очень умеренном количестве. Препарат обладает сильным действием и продается только по рецепту. Большинство врачей категорически против совмещения Лозартана со спиртным в любых количествах. Во многом это связано с заболеваниями, для лечения которых назначается препарат.

Основные показания к применению:

• Постоянно высокое артериальное давление.
• Профилактика инсульта и других сердечно-сосудистых заболеваний.
• Хроническая сердечная недостаточность. Лозартан применяется в составе комплексного лечения.
• Нефропатия и повышенное давление у больных сахарным диабетом 2 типа (алкоголь вреден диабетикам).

Симптомы этих заболеваний делают употребление алкоголя во время лечения Лозартаном крайне нежелательным. Нарушение совместимости и злоупотребление спиртным может привести к усилению побочных эффектов и серьезным проблемам со здоровьем.

Беременность

:

ПрименениеЛозартан-НАНне рекомендовано в течение первого триместра беременности и противопоказано в период второго и третьего триместров беременности.За исключением тех случаев, когда лечение лозартаном является жизненно важным, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на прием альтернативных антигипертензивных средств с установленным профилем безопасности для применения во время беременности. При подтверждении беременности лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, при необходимости, перейти на альтернативное лечение.

Известно, что применение БРА II в течение второго и третьего триместров беременности индуцирует фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).

Если в течение второго триместра беременности применялись БРА II, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.

За новорожденными, чьи матери принимали лозартан, следует установить медицинское наблюдение с целью своевременного выявления и коррекции артериальной гипотензии.

Кормление грудью.

Так как информация о применении лозартана в период кормления грудью отсутствует, не рекомендовано применять данный препарат. Предпочтительно альтернативное лечение с установленными профилями безопасности применения в период кормления грудью, особенно при вскармливании новорожденных или недоношенных детей.

Аналоги

1. Блоктран;
2. Брозаар;
3. Вазотенз;
4. Веро Лозартан;
5. Зисакар;
6. Кардомин Сановель;
7. Карзартан;
8. Козаар;
9. Лакеа;
10. Лозап;
11. Лозарел;
12. Лозартан Маклеодз;
13. Лозартан Рихтер;
14. Лозартан Тева;
15. Лориста;
16. Лосакор;
17. Лотор;
18. Презартан;
19. Реникард.

При выборе аналогов необходимо помнить, что инструкция по применению Лозартан, цена и отзывы на лекарства подобного действия не распространяются. Замена препарата допустима только после рекомендации врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивный эффект лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, способными понижать артериальное давление (трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен, амифостин), может повышать риск возникновения гипотензии.

Лозартан метаболизируется преимущественно при участии системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 до активного карбокси-кислотного метаболита. Флуконазол (ингибитор CYP2C9) и рифампицин (индуктор ферментов метаболизма) снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови приблизительно на 50% и 40% соответственно. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. При одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2C9), различий в концентрации препарата не наблюдалось.

Сопутствующее назначение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиевых добавок и солей, содержащих калий, может привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови. Одновременное применение этих средств не рекомендовано.

Лечение препаратом Лозартан-НАН может сопровождаться снижением экскреции и повышением сывороточной концентрации лития, поэтому при одновременном лечении с препаратами лития следует контролировать его сывороточную концентрацию.

При одновременном назначении БРА II и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах и неселективные НПВС, может наблюдаться ослабление антигипертензивного действия. Скрытьобъявление Совместное применение БРА II или диуретиков и НПВС может повышать риск развития нарушения функции почек, в том числе риск развития острой почечной недостаточности, а также приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови, в особенности у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Эта комбинация препаратов должна назначаться с осторожностью, в особенности лицам пожилого возраста. Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости, также после начала комбинированной терапии необходимо провести контроль функции почек, и далее проводить его регулярно.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (например, путем добавления к БРА II ингибитора АПФ или алискирена) ассоциирована с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушением функции почек (в т.ч. развитием острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно Лозартан-НАН и другие средства, влияющие на РААС.

У пациентов с сахарным диабетом или умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) одновременное применение алискирена с ингибиторами АПФ или БРА II (лозартаном) противопоказано.

Ваш лечащий врач должен быть информирован обо всех лекарствах, которые Вы принимаете. Перед началом приема какого-либо лекарственного средства во время лечения препаратом Лозартан-НАН проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Сравнение Лозапа и Лозартана

Эти лекарства — аналоги, идентичные по принципу действия. В них содержится одно и то же действующее вещество — лозартан калия, функции которого направлены на блокаду ангиотензинов, вызывающих сужение сосудов и повышение артериального давления (АД). Основные отличия, учитываемые при назначении — это свойства включенных в состав дополнительных веществ, от которых зависят противопоказания и опасность побочных проявлений.

Сходство

Основное назначение обоих препаратов — снижение АД. Работа лозартана калия заключается в нарушении канальной реабсорбции почечных электролитов, увеличивающих экскрецию хлора и натрия. Посредством вырабатывающегося организмом гидрохлоротиазида увеличивается количество альдостерона, активируется в плазме крови ренин, а в сыворотке происходит повышение содержания калия. Все происходящие процессы приводят, в конечном результате, к следующим показателям:

• выравнивается давление крови;
• нагрузка на сердце уменьшается;
• размеры сердца приходят в норму.

Фармакологическое действие Лозапа и Лозартана:

• компоненты лекарств легко всасываются клетками ЖКТ;
• метаболизм происходит в печени;
• наивысшее преобладание в клетках крови наблюдается через час;
• выводится препарат в неизменной форме с мочой (35%) и желчью (60%).

Другие сходные функции:

• активный компонент лозартан калия не способен проникать сквозь ГЭФ (гематоэнцефалический фильтр) в ЦНС, защищая чувствительные клетки мозга от токсинов;
• результат от курсовой терапии проявляется уже через месяц;
• эффект сохраняется длительный период;
• максимально допустимая дозировка — 200 мг в день (в несколько приемов).

К одинаковым побочным проявлениям, возникающим при передозировках, относят:

• развитие диареи (у 2% пациентов);
• миопатия — заболевание соединительной ткани (у 1%);
• снижение либидо.

К одинаковым побочным проявлениям, возникающим при приеме Лозартана и Лозапа, относят развитие диареи.

В чем отличие

Отличий между препаратами гораздо меньше, чем сходства, но их необходимо учитывать при выборе лекарственного средства.

Поскольку в состав Лозапа входит диуретик маннитол, нужно соблюдать следующие показания к применению:

• не стоит принимать совместно с другими диуретическими средствами;
• перед курсом терапии нужно проводить лабораторный анализ показателей ВЭБ (водно-электролитного баланса);
• в процессе самого лечения рекомендуется регулярная проверка содержания в организме солей калия.

Лозартан имеет более широкий состав дополнительных компонентов. По этой причине больше вероятность аллергических проявлений, а также:

• в отличие от Лозапа, назначение показано при комплексном лечении, в котором используются диуретические препараты;
• у Лозартана много аналогов, применяя которые, необходимо детально изучить дополнительные ингредиенты;
• Лозартан более доступен по цене.

Отличают лекарства и по производителю. Лозап выпускает Словацкая Республика (компания Zentiva), Лозартан — препарат отечественного производителя Вертекс (аналоги поставляют Беларусь, Польша, Венгрия, Индия).

Что дешевле

Стоимость Лозапа:

• 30 шт. 12,5 мг — 128 руб.;
• 30 шт. 50 мг — 273 руб.;
• 60 шт. 50 мг — 470 руб.;
• 30 шт. 100 мг — 356 руб.;
• 60 шт. 100 мг — 580 руб.;
• 90 шт. 100 мг — 742 руб.

Стоимость Лозартана:

• 30 шт. 25 мг — 78 руб.;
• 30 шт. 50 мг — 92 руб.;
• 60 шт. 50 мг — 137 руб.;
• 30 шт. 100 мг — 129 руб.;
• 90 шт. 100 мг — 384 руб.

Передозировка

При приеме большей, чем прописано врачом, дозы лекарстваЛозартан-НАНследует немедленно обратиться к специалистам для оказания своевременной медицинской помощи!

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Лечение: При возникновении симптоматической артериальной гипотензии следует проводить поддерживающую терапию. Лечебные мероприятия зависят от времени, которое прошло с момента приема препарата, типа и тяжести симптомов. Первоочередной задачей является стабилизация работы сердечно-сосудистой системы. В случае передозировки при применении препарата внутрь рекомендуется принять достаточное количество активированного угля. После этого следует тщательно контролировать показатели жизнедеятельности и корректировать их при необходимости.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма при помощи гемодиализа.

Отзывы пациентов

Катерина, 51 год, г. Курск

Врач назначила Лозап, но купила Лозартан (больше устроила цена). Результат не понравился, давление скачет, обнаружилась тахикардия. Спустя месяц проявилась такая побочка, как тромбоз (в инструкции к препарату есть такой пункт). Так что будьте осторожны.

Мария, 45 лет, г. Санкт-Петербург

Сбивать давление нужно, но это не лечит болезнь. Слышала, что мужчинам постоянный прием гипотензивных лекарств грозит импотенцией. Необходимо искать первопричину. Скорее всего, это нервы, плохое питание, недостаточный сон, малая подвижность. Ведь на отдыхе все проходит и давления как не бывало.

Александра, 42 года, г. Пенза

Лозап не стоит принимать на ночь. Аналоги Лозартана (Тево, Рихтер) тоже дополнены диуретиками, это надо иметь в виду. Прием рекомендую по утрам, ночные позывы к мочеиспусканию вызывают неудобства.

Основное назначение препаратов Лозап и Лозартан — снижение АД.

Дополнительно

Гиперчувствительность

Ангионевротический отек. Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, горла, и/или языка) должны находиться под тщательным наблюдением.

Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия вследствие терапии высокими дозами диуретиков, диеты с ограничением потребления соли, диареи или рвоты. Эти состояния следует скорректировать до назначения лозартана или использовать более низкую начальную дозу препарата.

Нарушения электролитного баланса

Нарушения электролитного баланса часто встречаются пациентов с нарушениями функции почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание. В клинических исследованиях, в которых участвовали пациенты с сахарным диабетом II типа с нефропатией, частота возникновения гиперкалиемии была выше в группе, применения лозартана, чем в группе, получавшей плацебо. Таким образом, необходимо тщательно контролировать концентрации калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.

Одновременное использование калийсодержащих диуретиков, мочегонных средств, добавок калия и калийсодержащих заменителей соли с лозартаном не рекомендуется.

Нарушение функции печени

Исходя из фармакокинетических данных, которые указывают на значительное повышение концентрации лозартана в плазме крови у больных с циррозом печени, следует использовать более низкую дозу препарата у пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе. Отсутствует терапевтический опыт применения лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Поэтому лозартан не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Нарушение функции почек

Вследствие ингибирования ренин-ангиотензиновой системы, при приеме препарата были отмечены нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, (в частности, у пациентов, у которых функция почек зависит от активности РААС, например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или пациентов с существующим нарушением функции почек). Как и при применении других лекарственных препаратов, оказывающих воздействие на РААС, сообщалось о повышении концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.Данные изменения функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Лозартан-НАН следует с осторожностью применять для лечения пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

На протяжении лечения лозартаном следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.

Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендована.

Трансплантация почки

Отсутствует опыт применения у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в целом не будут отвечать на терапию антигипертензивными препаратами, действующими посредством ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не рекомендовано.

Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярное заболевание

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическим кардиоваскулярным и цереброваскулярным заболеванием может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность

Как и при применении других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без него, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.

Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни сердечной аритмией. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью в этой группе пациентов. Следует с осторожностью применять Лозартан-НАН в комбинации с бета-блокаторами.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Гипотония, обморок, инсульт, гиперкалиемия, нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) отмечались у лиц с повышенной чувствительностью, особенно – при комбинировании лекарственных средств, воздействующих на РААС. В связи с этим не рекомендуется двойная блокада РААС при одновременном назначении БРА II (лозартана) с ингибиторами АПФ или алискиреном.

Противопоказано одновременное применение препарата Лозартан-НАН с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73м2).

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат Лозартан-НАН, таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг, содержит лактозу, поэтому препарат не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Другие предостережения и предупреждения

Установлено, что ингибиторы АПФ, лозартан и другие БРА II значительно менее эффективны для снижения артериального давления у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас; возможно, это обусловлено тем, что среди пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией, преобладают лица с пониженным содержанием ренина.

При наличии у Вас одного из перечисленных заболеваний или состояний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Пропуск очередного приема препарата

Если Вы забыли принять препарат Лозартан-НАН, то не следует компенсировать пропуск приемом двойной дозы, просто примите обычную дозу препарата.

Применение у детей

Лозартан-НАН не рекомендуется применять у детей, поскольку данных относительно использования лозартана в дозировке 100 мг у лиц младше 18 лет недостаточно. В педиатрической практике обычно используются препараты, содержащие более низкие дозы лозартана.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Данные о влиянии лозартана на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют. Тем не менее, следует учитывать, что на фоне антигипертензивной терапии препаратом может возникать головокружение или сонливость, особенно в начале лечения или при повышении дозы препарата.

Характеристика Лозартана

Препарат выпускается в таблетках по 25 мг, 50 мг, 100 мг. Основные его функции — гипотензивные. Работу лекарственного средства в этом направлении обеспечивает тот же активный компонент — лозартан калия. К дополнительным веществам относятся:

• клетчатка (пищевые волокна целлюлозы);
• сорбент кремния диоксид;
• эмульгатор магния стеарат;
• пластификатор гипромеллоза;
• энтеросорбент повидон;
• слабительное макрогол;
• тальк;
• белый краситель титана диоксид;
• молочный сахар (лактозы моногидрат);
• пищевой растворитель кроскармеллоза натрия;
• поливиниловый спирт (Е1203 в качестве глазирователя).

Лозартан регулирует давление и не дает сужаться сосудам.

Лозартан способствует восстановлению нормальной жизнедеятельности всего организма:

• регулирует давление;
• не дает сужаться сосудам;
• снимает тонус в легочных артериях;
• снижает гипертрофию миокарда.

Противопоказания к назначению:

• стеноз почечных артерий;
• сахарный диабет (по причине присутствия лактозы в составе);
• артериальная гипотензия;
• заболевания соединительной ткани;
• гиперчувствительность;
• беременность и лактация;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

При почечной и печеночной недостаточности терапию проводят под контролем врача, начиная прием с минимальных доз.

Каковы фармакологические эффекты

Поскольку препарат «Лозартан» — яркий представитель подгруппы антагонистов рецепторов ангиотензина 2, ему присущи их фармакологические эффекты. Активное вещество избирательно связывается с АТ1-рецепторами, что способствует оптимальной вазоконстрикции и высвобождению альдостерона.

Помимо этого, гипотензивное свойство медикамента «Лозартан» обусловлено активным блокированием всех физиологических эффектов ангиотензина. При этом негативные реакции, опосредовано взаимосвязанные с брадикинином, к примеру, ангионевротический отек, формируются довольно редко.

По

Состав, форма выпуска, Фармакологическое действие валсартан

Состав препарата валсартан

Препарат содержит валсартан

в качестве действующего компонента.

Таблетки по 40 мг

включают следующие дополнительные составляющие: магния стеарат, кроскарамеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, краситель «Опадрай розовый».

Таблетки по 80 и 160 мг

содержат следующие вспомогательные элементы: кроскарамеллоза натрия, магния стеарат, краситель «Опадрай розовый», микрокристаллическая целлюлоза, аэросил.

Форма выпуска препарата валсартан

Лекарство продается в аптеках в виде порошка, капсул, гранул и таблеток.

Фармакологическое действие препарата валсартан

Антигипертензивный препарат.

Побочные эффекты и последствия

Для уменьшения риска развития побочных эффектов следует отказаться от злоупотребления спиртным на период лечения и внимательно относиться к предостережением врачей и производителя (инструкция к препарату).

Лозартан нельзя принимать при наличии противопоказаний:

• Аллергия на компоненты препарата.
• Индивидуальная непереносимость действующего вещества или вспомогательных составляющих.
• Пониженное артериальное давление (может произойти слишком сильный спад АД).
• Хронический гастрит.
• Острая форма сердечной недостаточности.
• Детский возраст до 18 дет.
• Обезвоженное состояние организма (в т.ч. от воздействия алкоголя).
• Период беременности и кормления грудью.

Препарат отличается сравнительно низкой вероятностью побочных эффектов. Симптомы проявляются сравнительно слабо, поэтому симптоматическая терапия или отмена/корректировка дозировки лекарства обычно не требуется. Наиболее опасные симптомы возникают в случае передозировки препаратом: резкое и сильное снижение артериального давления, бахикардия и бракикардия (уменьшение сердцебиения до 30-40 ударов в минуту).

В редких случаях (менее 1% пациентов) возможны следующие побочные эффекты:

• Ощущение сухости во рту, тошнота и рвота.
• Функциональные расстройства ЖКТ (понос или диарея).
• Ухудшение потенции, нарушение нормальной работы печени и почек.
• Инфекции верхних дыхательных путей, бронхит и ренит с соответствующими болезни симптомами.
• Боли в спине, плечах и нижних конечностях; обострение артрита.
• Повышенное потоотделение.
• Повышеная утомляемость, синдром хронической усталости, расстройства сна.
• Головные боли и головокружения.

Все эти побочные эффекты, с некоторой вероятностью, могут проявиться и у человека, полностью соблюдающего рекомендации врачей и не употребляющего алкоголь. Употребление спиртного наносит серьезный удар по здоровью и увеличивает вероятность негативных последствий.

Последствия совмещения таблеток Лозартан с алкоголем:

1. Резкое снижение давления. Алкоголь расширяет сосуды, тем самым провоцируя уменьшение артериального давления на некоторое время. При наличии в организме снижающих АД препаратов возможно слишком сильное понижение давления, опасное замедление сердцебиения.
2. Двойной удар по ЖКТ и органам. Печень, почки и желудочно кишечный тракт негативно реагируют как на алкоголь, так и на большинство медицинских препаратов. Злоупотребление спиртным нагружает почки и печень, увеличивает вероятность развития побочных эффектов и патологических процессов.
3. Симптомы несовместимости. Симптомы могут резко проявиться после употребления даже небольшого количества спиртного: тошнота, головокружение, внезапная слабость, похолодание конечностей, потеря координации и ориентации в пространстве.

Во избежание негативных последствий не совмещайте спиртное с лекарствами, максимально разнося прием таблеток и алкоголь во времени. Желательно проконсультироваться с врачом относительно возможности употребления спиртного по состоянию здоровья. Следует помнить, что другие принимаемые препараты могут быть несовместимы со спиртным, а также могут изменять действие других лекарств.

Состав

Лозартан калия (на латыни МНН — Losartan potassium) — действующее вещество медицинского препарата Лозартан разных производителей (международное название — Losartanum). Дозы активного ингредиента, входящего в состав препарата, могут быть 12,5; 25; 50; 100 мг. Производят комбинированные формы Лозартан Н, в которых кроме Лозартана (0,05 или 0,1 г) содержится диуретик Гидрохлортиазид 12,5 или 25 мг.

• тальк;
• лактоза;
• Mg стеараты;
• целлюлоза;
• крахмалы;
• Si и Ti оксид;
• пропиленгликоли.

Какова форма

В аптечной сети на сегодняшний момент гипотензивное средство «Лозартан» представлено как покрытые защитной пленкой таблетки — округлые, с несколько шероховатой поверхностью. На поперечном изломе — беловатые, возможен желтоватый оттенок.

Фасовка по 10 шт. по 3—6 блистеров в потребительской пачке, либо по 10 шт., 30 шт. 1—8 упаковок в аптечной пачке. Имеется и фасовка по 7 шт. 1—4 ячейковых упаковок в одной пачке. В емкости из полимерной пластмассы фасовка по 10 шт., 50 шт., либо 30 шт., 20 шт., а также 100 шт. В аптечной упаковке 1 банка.

Оптимальные дозы медикамента рекомендуются специалистом индивидуально — исходя из выявленной степени гипертонии, возрастной категории больного.

валсартан — Инструкция по применению

Для тех, кто используют Валсартан, инструкция по применению сообщает, что средство предназначено для перорального употребления. Рекомендуемая дозировка в случае артериальной гипертензии составляет 80 мг. Норму за день принимают в один прием. При необходимости дозировку можно довести до 160 мг или же дополнительно использовать другой антигипертензивный препарат. Инструкция по применению Валсартана указывает, что максимальная суточная дозировка – 320 мг. Превышать ее не рекомендуется.

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.

T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.